pentapeptide-59

[Pentapeptid-59, arginin, histidin, fenilalanin ve valin amino asitlerini içeren biyomimetik (doğal bir bileşenin süreçlerini taklit eden sentetik bir bileşen) bir peptittir. Cilt üzerinde, kızarıklıkta belirgin bir azalma da dahil olmak üzere hassasiyet belirtilerini azalttığı gösterilmiştir. Ayrıca, cildin üst katmanlarında aksi takdirde hassasiyet belirtileri olarak ortaya çıkacak sinyalleri nötralize ederek cildin daha az hassas hale gelmesine yardımcı olur. Bu peptidi cilde iletmek ve kullanım sırasında stabil tutmak için genellikle shea yağı veya lesitin gibi yumuşatıcı yağ asitleri ile birleştirilir.

Pentapeptid-59, APHC1 adı verilen deniz anemonu (Heteractis Crispa) zehir proteininin dizisinin bir kısmından (Arg-Arg-Arg-Phe-Val) türetilmiş sentetik bir peptiddir. Dermal ağrı reseptörlerini inaktive etmek için doğal mekanizmalar kullanarak hassas ciltler için ideal bir çözümdür.

APHC1 proteini, TRPV1 ağrı reseptörünün aşırı tepkisini inhibe ederek cilt hassasiyetini azaltmak için ideal bir olasılık olabilir. Buna rağmen, tam uzunluktaki APHC1 proteininin oluşumu kararsızdır ve molekül cilt bariyerine nüfuz edemeyecek kadar büyüktür. Buna ek olarak, cilt bakım ürünleri için Heteractis Crispa'dan zehir toplamak mümkün değildir.

Bu nedenle Mibelle Biyokimya, zehirden türetilen ilaçların geliştirilmesinde uzman olan İngiltere'deki Venomtech Enstitüsü ile işbirliği yaparak beş amino asitli bir peptit olan Pentapeptit-59'u geliştirdi. Bu pentapeptit, denizşakayığı proteininin TRPV1 reseptörünün aktif bağlanma bölgesinin amino asit dizisini tekrarlamaktadır. Bir diğer avantajı ise deniz anemonu gerektirmeyen peptidin sentetik üretimi sayesinde sürdürülebilirliktir.

Pentapeptid-59'un TRPV1 ağrı reseptörünün aktivasyonunu inhibe etme kabiliyeti, TRPV1 reseptörlerini stabil olarak ifade eden CHO hücrelerinde analiz edilmiştir. Hücreler, deniz anası pentapeptid-59 varlığında veya yokluğunda TRPV1 aktivatörü olan kapsaisin ile uyarılmıştır. Aynı moleküler konsantrasyonda tam uzunlukta deniz anemon proteini APHC1 ile muamele pozitif kontrol olarak kullanılmıştır.

Sonuçlar, pentapeptid-59 ile tedavinin TRPV1 reseptör aktivasyonunu %80 oranında inhibe ettiğini, tam uzunluktaki APHC1'in ise ağrı reseptör aktivasyonunu %25 oranında inhibe ettiğini göstermiştir. Dolayısıyla, beş amino asitli deniz anemonu peptidi, tam uzunluktaki proteinden daha iyi TRPV1 inhibisyon özellikleri göstermektedir.